Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех антибиотиков, что обусловлено их широким спектром антимикробного действия, устойчивостью к β-лактамазам стафилококков у представителей I и II поколений и грамотрицательных бактерий у представителей III и IV поколений, хорошей переносимостью и небольшой частотой нежелательных проявлений. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяет одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.