Антимишеневые ингибиторы протеинкиназ эффективны в замедлении прогрессирования распространенных опухолей почки. Действие таких лекарственных средств основано на ингибировании тирозинкиназы рецептора фактора роста эндотелия сосудов и сигнальных каскадов серин- или треонинкиназ мишени рапамицина у млекопитающих. Генетическая гетерогенность новообразований почки, выявляемая с помощью профилирования экспрессии генов и других молекулярно-генетических технологий, указывает на то, что ингибирование дополнительных сигнальных каскадов, связанных с этими киназами, также может предотвратить рост опухоли почки. В данном обзоре обсуждено применение с целью лечения при почечно-клеточном раке ингибиторов киназ, направленных против молекулярных мишеней, и рассмотрено следующее поколение ингибиторов киназ, перспективных в этом отношении.